| 1 |
dpavlin |
1.1 |
<!DOCTYPE html PUBLIC "-//W3C//DTD HTML 4.01 Transitional//EN"> |
| 2 |
|
|
<html> |
| 3 |
|
|
<head> |
| 4 |
|
|
<meta http-equiv="content-type" content="text/html; charset=ISO-8859-1"> |
| 5 |
|
|
<title>PENBRITIN</title> |
| 6 |
|
|
</head> |
| 7 |
|
|
<body> |
| 8 |
|
|
<b>TEMELJNE ZNAČILNOSTI ZDRAVILA</b><br> |
| 9 |
|
|
<br> |
| 10 |
|
|
<br> |
| 11 |
|
|
1. IME ZDRAVILA<br> |
| 12 |
|
|
<br> |
| 13 |
|
|
<b>PENBRITIN®</b> prašek za raztopino za injiciranje/infundiranje 1 g<br> |
| 14 |
|
|
<br> |
| 15 |
|
|
ampicillinum<br> |
| 16 |
|
|
<br> |
| 17 |
|
|
2. KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA<br> |
| 18 |
|
|
<br> |
| 19 |
|
|
Ena prebodna steklenička vsebuje 1 g ampicilina v obliki natrijeve soli.<br> |
| 20 |
|
|
Pomožnih snovi ni. <br> |
| 21 |
|
|
<br> |
| 22 |
|
|
3. FARMACEVTSKA OBLIKA<br> |
| 23 |
|
|
<br> |
| 24 |
|
|
prašek za raztopino za injiciranje/infundiranje<br> |
| 25 |
|
|
<br> |
| 26 |
|
|
4. KLINIČNI PODATKI<br> |
| 27 |
|
|
<br> |
| 28 |
|
|
4.1 Terapevtske indikacije<br> |
| 29 |
|
|
<br> |
| 30 |
|
|
Uporaba injekcij Penbritin je indicirana za zdravljenje okužb, ki so jih |
| 31 |
|
|
povzročili mikroorganizmi, občutljivi za ampicilin, ko je potrebno zdravilo |
| 32 |
|
|
dajati parenteralno:<br> |
| 33 |
|
|
– okužbe zgornjega in spodnjega dela dihal<br> |
| 34 |
|
|
– okužbe sečil, gonoreja (kjer so gonokoki ostali zanj občutljivi) |
| 35 |
|
|
<br> |
| 36 |
|
|
– okužbe prebavil<br> |
| 37 |
|
|
– meningitis, endokarditis, septikemija<br> |
| 38 |
|
|
– listerioza in enterokokne okužbe.<br> |
| 39 |
|
|
<br> |
| 40 |
|
|
4.2 Odmerjanje in način uporabe<br> |
| 41 |
|
|
<br> |
| 42 |
|
|
Ampicilin se injicira intramuskularno ali intravensko. Odmerek je odvisen |
| 43 |
|
|
od tega, kako huda je okužba, bolnikove starosti in delovanja ledvic.<br> |
| 44 |
|
|
<br> |
| 45 |
|
|
Odrasli<br> |
| 46 |
|
|
6 do 12 g na dan i.m. ali i.v., razdeljeno na 6 obrokov (na vsake 4 ure)<br> |
| 47 |
|
|
Dnevni odmerek za nekatere okužbe, npr. enterokokni endokarditis ali meningitis, |
| 48 |
|
|
znaša do 18 g.<br> |
| 49 |
|
|
<br> |
| 50 |
|
|
Otroci, stari več kot en mesec<br> |
| 51 |
|
|
100 do 400 mg/kg/dan, razdeljeno na 4 do 6 obrokov (na vsakih 6 oziroma 4 |
| 52 |
|
|
ure)<br> |
| 53 |
|
|
<br> |
| 54 |
|
|
Novorojenčki<br> |
| 55 |
|
|
100 do 400 mg/kg i.v. na dan, razdeljeno na 3 do 4 obroke (na vsakih 8 oziroma |
| 56 |
|
|
6 ur)<br> |
| 57 |
|
|
Novorojenčki, stari manj kot en teden<br> |
| 58 |
|
|
50 do 100 mg/kg i.v. na dan, razdeljeno na 2 obroka (na vsakih 12 ur)<br> |
| 59 |
|
|
<br> |
| 60 |
|
|
Odmerek zdravila je treba zmanjšati bolnikom z ledvično okvaro: tisti, ki |
| 61 |
|
|
imajo ledvični očistek 10 do 50 ml/min, dobijo normalen enkraten odmerek |
| 62 |
|
|
na 12 ur, tisti, pri katerih znaša ledvični očistek manj kot 10 ml/min, pa |
| 63 |
|
|
na vsakih 24 ur. Bolnikom na hemodializi je treba dializirano količino ampicilina |
| 64 |
|
|
nadoknaditi. S hemodializo se ga v šestih urah izloči 40 odstotkov.<br> |
| 65 |
|
|
<br> |
| 66 |
|
|
4.3. Kontraindikacije<br> |
| 67 |
|
|
<br> |
| 68 |
|
|
Ampicilin se ne sme dajati bolnikom, pri katerih se je že kdaj pojavila preobčutljivostna |
| 69 |
|
|
reakcija na katerikoli penicilinski antibiotik. <br> |
| 70 |
|
|
<br> |
| 71 |
|
|
4.4.Posebna opozorila in previdnostni ukrepi<br> |
| 72 |
|
|
<br> |
| 73 |
|
|
Zaradi možne navzkrižne občutljivosti z ampicilinom je treba zdravilo posebej |
| 74 |
|
|
previdno dajati bolnikom, ki so preobčutljivi za cefalosporinske antibiotike.<br> |
| 75 |
|
|
Pri bolnikih z infekcijsko mononukleozo ali kronično limfocitno levkemijo |
| 76 |
|
|
se lahko med zdravljenjem z ampicilinom pojavijo makulopapulozni izpuščaji. |
| 77 |
|
|
<br> |
| 78 |
|
|
Bolnikom z ledvično okvaro je treba odmerek zdravila prilagoditi (gl. 4.2 |
| 79 |
|
|
Odmerjanje in način uporabe).<br> |
| 80 |
|
|
<br> |
| 81 |
|
|
4.5. Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij<br> |
| 82 |
|
|
<br> |
| 83 |
|
|
Antibiotiki, ki delujejo bakteriostatično, npr. kloramfenikol, eritromicin, |
| 84 |
|
|
sulfonamidi in tetraciklini, lahko zmanjšajo baktericidno učinkovitost ampicilina |
| 85 |
|
|
in drugih penicilinov, zato se je treba njihovi sočasni uporabi izogibati.<br> |
| 86 |
|
|
Ampicilin lahko zmanjša učinkovitost estrogena in peroralnih kontracepcijskih |
| 87 |
|
|
sredstev.<br> |
| 88 |
|
|
Pri bolnikih, ki sočasno dobivajo ampicilin in alopurinol, še posebej pri |
| 89 |
|
|
bolnikih s hiperurikemijo, se lahko pogosteje pojavijo kožni izpuščaji.<br> |
| 90 |
|
|
Probenecid lahko zmanjša tubulno sekrecijo ampicilina, zaradi česar se zveča |
| 91 |
|
|
njegova koncentracija v krvi.<br> |
| 92 |
|
|
Med zdravljenjem z ampicilinom so lahko izvidi neencimskega testa za ugotavljanje |
| 93 |
|
|
glukoze v seču lažno pozitivni.<br> |
| 94 |
|
|
Ampicilin se zaradi vzajemne inaktivacije in vitro ne sme uporabljati v isti |
| 95 |
|
|
raztopini z aminoglikozidnimi antibiotiki (gl. 6.2 Inkompatibilnost).<br> |
| 96 |
|
|
<br> |
| 97 |
|
|
4.6. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem<br> |
| 98 |
|
|
<br> |
| 99 |
|
|
Čeprav v reprodukcijskih raziskavah pri živalih niso ugotovili škodljivega |
| 100 |
|
|
delovanja ampicilina na plodnost ali plod, se ga sme med nosečnostjo uporabljati |
| 101 |
|
|
samo, kadar je to nujno potrebno.<br> |
| 102 |
|
|
Posebej previdno ga je treba dajati materam, ki dojijo, kajti zdravilo se |
| 103 |
|
|
izloča v materino mleko. <br> |
| 104 |
|
|
<br> |
| 105 |
|
|
4.7. Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji<br> |
| 106 |
|
|
Podatkov o vplivu ampicilina na sposobnost upravljanja vozil in strojev ni.<br> |
| 107 |
|
|
<br> |
| 108 |
|
|
<br> |
| 109 |
|
|
<br> |
| 110 |
|
|
4.8. Neželeni škodljivi učinki<br> |
| 111 |
|
|
<br> |
| 112 |
|
|
Neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem z ampicilinom, so |
| 113 |
|
|
redki, ponavadi prehodni in blagi in zaradi njih zdravila ni treba prenehati |
| 114 |
|
|
uporabljati. Najpogostejši stranski učinek so makulopapulozni izpuščaji.<br> |
| 115 |
|
|
Med uporabo ampicilina, zlasti peroralno, se lahko pojavijo prebavne motnje, |
| 116 |
|
|
še posebej driska, slabost in bruhanje. Tako kot med zdravljenjem z drugimi |
| 117 |
|
|
antibiotiki širokega spektra se lahko tudi med uporabo ampicilina (čeprav |
| 118 |
|
|
zelo redko) pojavi psevdomembranozni kolitis. To možnost je treba upoštevati |
| 119 |
|
|
pri bolnikih, ki dobijo med zdravljenjem ali po njem hudo drisko.<br> |
| 120 |
|
|
Preobčutljivostne reakcije – koprivnica, zvišana telesna temperatura, multiformni |
| 121 |
|
|
eritem – se pojavijo redko, anafilaktične reakcije pa zelo redko.<br> |
| 122 |
|
|
Znani so primeri reverzibilne levkopenije, trombocitopenije, hemolitične |
| 123 |
|
|
anemije in intersticijskega nefritisa, ki so se pojavili zlasti pri tistih |
| 124 |
|
|
bolnikih, ki so dobivali velike odmerke ampicilina.<br> |
| 125 |
|
|
Po intramuskularnem ali intravenskem injiciranju se lahko pojavijo lokalno |
| 126 |
|
|
draženje in bolečine na mestu vbrizganja ter tromboflebitis. <br> |
| 127 |
|
|
<br> |
| 128 |
|
|
4.9. Preveliko odmerjanje<br> |
| 129 |
|
|
<br> |
| 130 |
|
|
Simptomi in znaki predoziranja ampicilina so nevrološki, tudi konvulzije, |
| 131 |
|
|
ki se lahko pojavijo pri bolnikih z veliko koncentracijo ampicilina v cerebrospinalni |
| 132 |
|
|
tekočini.<br> |
| 133 |
|
|
<br> |
| 134 |
|
|
Zdravilo je priporočeno prenehati uporabljati. Zdravljenje je simptomatsko. |
| 135 |
|
|
Zagotoviti je treba delovanje vitalnih organov. Ampicilin se lahko iz telesa |
| 136 |
|
|
odstrani s hemodializo.<br> |
| 137 |
|
|
<br> |
| 138 |
|
|
<br> |
| 139 |
|
|
5. FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI<br> |
| 140 |
|
|
<br> |
| 141 |
|
|
5.1 Farmakodinamične lastnosti <br> |
| 142 |
|
|
<br> |
| 143 |
|
|
Ampicilin je polsintetični penicilin s širokim spektrom protimikrobnega delovanja. |
| 144 |
|
|
Učinkuje tako, da zavira biosintezo mukopeptidov v celični steni. Njegov |
| 145 |
|
|
način delovanja je torej podoben benzilpenicilinovemu, kot aminopenicilin |
| 146 |
|
|
pa ima poleg tega še stransko verigo, vezano na penicilinovo osnovno strukturo, |
| 147 |
|
|
zaradi česar bolje prodira skozi zunanjo membrano nekaterih po Gramu negativnih |
| 148 |
|
|
bakterij in ima širši spekter delovanja. Učinkuje na veliko po Gramu pozitivnih |
| 149 |
|
|
in negativnih aerobnih in anaerobnih bakterij, med njimi tudi na hemolitične |
| 150 |
|
|
streptokoke alfa in beta, Streptococcus pneumoniae, stafilokoke (tiste, ki |
| 151 |
|
|
ne izdelujejo penicilinaze), Bacillus anthracis, Clostridium sp., Corynebacterium |
| 152 |
|
|
xerose, večino sevov enterokokov, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, |
| 153 |
|
|
Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis in veliko sevov salmonele (tudi |
| 154 |
|
|
Salmonella typhi), Shigella in Escherichia coli.<br> |
| 155 |
|
|
Penicilinaza inaktivira ampicilin, zato je ta neučinkovit proti mikroorganizmom, |
| 156 |
|
|
ki izdelujejo ta encim. Med njimi so nekateri sevi stafilokokov, Pseudomonas |
| 157 |
|
|
aeruginosa, P. vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes in |
| 158 |
|
|
nekateri sevi Escherichia coli.<br> |
| 159 |
|
|
<br> |
| 160 |
|
|
<br> |
| 161 |
|
|
5.2 Farmakokinetične lastnosti <br> |
| 162 |
|
|
<br> |
| 163 |
|
|
Po intramuskularni uporabi 500 mg ampicilina je njegova plazemska koncentracija |
| 164 |
|
|
(5 do 15 μg/ml) največja čez eno uro. Po intravenski uporabi znaša največja |
| 165 |
|
|
serumska koncentracija 12 do 29 μg/ml. Po uporabi dvojnega odmerka je tudi |
| 166 |
|
|
največja koncentracija približno dvakrat večja. Med nosečnostjo se plazemska |
| 167 |
|
|
koncentracija zaradi zvečanja prostornine zunajcelične vode in ledvičnega |
| 168 |
|
|
očistka zmanjša. Pri novorojenčkih in nedonošenčkih, ki so dobili 10 ali |
| 169 |
|
|
25 mg/kg, je povprečna največja plazemska koncentracija 20 oziroma 60 mg/kg; |
| 170 |
|
|
povprečna plazemska razpolovna doba izločanja traja v prvem tednu življenja |
| 171 |
|
|
4 ure, v drugem 2,8 ur in v tretjem 1,7 ur.<br> |
| 172 |
|
|
Na plazemske beljakovine se veže okoli 20 odstotkov ampicilina. Po telesu |
| 173 |
|
|
se obsežno razporedi; njegove koncentracije so velike v ascitesni, plevralni |
| 174 |
|
|
in sklepni tekočini, žolčnih izvodilih, ledvičnem tkivu in seču. Pri bolnikih |
| 175 |
|
|
z meningitisom prehaja skozi krvno-možgansko pregrado. Kopiči se v amnijski |
| 176 |
|
|
tekočini, kar je posledica plodovega ledvičnega izločanja. Po treh 500-miligramskih |
| 177 |
|
|
odmerkih, ki jih je zaužila nosečnica, znaša 2,5 mg/l, kar je enako kot 0,2 |
| 178 |
|
|
do 2 mg/l v krvi.<br> |
| 179 |
|
|
Plazemska razpolovna doba traja uro do uro in pol. Ampicilin se skozi ledvice |
| 180 |
|
|
izloča z glomerulno filtracijo in tubulno sekrecijo. Šest ur po njegovi parenteralni |
| 181 |
|
|
uporabi se ga s sečem izloči približno 60 do 80 odstotkov. Ledvična okvara |
| 182 |
|
|
upočasni njegovo izločanje. Pri bolnikih z anurijo se plazemska razpolovna |
| 183 |
|
|
doba podaljša na osem do devet ur. S hemodializo se zmanjša vrednost ampicilina |
| 184 |
|
|
v krvi: v šestih urah se iz telesa odstrani približno 40 odstotkov odmerka |
| 185 |
|
|
zdravila. Peritonealna dializa ne vpliva na njegovo izločanje.<br> |
| 186 |
|
|
Čeprav se večina ampicilina izloči skozi ledvice, je njegova koncentracija |
| 187 |
|
|
precej velika tudi v žolču (do 50-krat večja kot v serumu). Nekaj ga je v |
| 188 |
|
|
enterohepatskem obtoku, nekaj pa se ga izloči z blatom.<br> |
| 189 |
|
|
<br> |
| 190 |
|
|
5.3 Predklinični podatki o varnosti <br> |
| 191 |
|
|
<br> |
| 192 |
|
|
V raziskavah o vplivu na reprodukcijske sposobnosti in o teratogenem delovanju |
| 193 |
|
|
ampicilina pri živalih, ki so dobivale odmerke, nekajkrat večje od odmerkov |
| 194 |
|
|
za ljudi, niso ugotovili škodljivega delovanja na plodnost ali plod.<br> |
| 195 |
|
|
<br> |
| 196 |
|
|
6. FARMACEVTSKI PODATKI<br> |
| 197 |
|
|
<br> |
| 198 |
|
|
6.1. Seznam pomožnih snovi<br> |
| 199 |
|
|
Pomožnih snovi ni.<br> |
| 200 |
|
|
<br> |
| 201 |
|
|
6. 2. Inkompatibilnosti<br> |
| 202 |
|
|
<br> |
| 203 |
|
|
Po kombinirani in vitro uporabi ampicilina in aminoglikozidov se pojavi vzajemna |
| 204 |
|
|
inaktivacija. Če bolnik dobiva sočasno oba antibiotika, sme dobiti drugega |
| 205 |
|
|
najmanj eno uro po prejemu prvega. <br> |
| 206 |
|
|
<br> |
| 207 |
|
|
6. 3. Rok uporabnosti<br> |
| 208 |
|
|
<br> |
| 209 |
|
|
48 mesecev<br> |
| 210 |
|
|
Raztopino je treba uporabiti najpozneje eno uro po njeni pripravi.<br> |
| 211 |
|
|
<br> |
| 212 |
|
|
<br> |
| 213 |
|
|
6. 4. Posebna navodila za shranjevanje<br> |
| 214 |
|
|
<br> |
| 215 |
|
|
Zdravilo se shranjuje pri sobni temperaturi (15 do 25º C).<br> |
| 216 |
|
|
Pripravljena raztopina se shranjuje na hladnem (2 do 8º C).<br> |
| 217 |
|
|
<br> |
| 218 |
|
|
6. 5. Vrsta ovojnine in vsebina<br> |
| 219 |
|
|
<br> |
| 220 |
|
|
zloženka<br> |
| 221 |
|
|
prebodna steklenička iz prozornega stekla, 10 ml<br> |
| 222 |
|
|
zamašek iz brombutila<br> |
| 223 |
|
|
aluminijasta zaporka<br> |
| 224 |
|
|
50 prebodnih stekleničk<br> |
| 225 |
|
|
<br> |
| 226 |
|
|
6. 6. Navodila za pripravo in ravnanje z zdravilom<br> |
| 227 |
|
|
<br> |
| 228 |
|
|
Priprava za intramuskularno injiciranje<br> |
| 229 |
|
|
<br> |
| 230 |
|
|
Odmerek ampicilina (1 g) je treba raztopiti v 4 ml vode za injekcije. Raztopino |
| 231 |
|
|
je treba uporabiti najpozneje eno uro po njeni pripravi.<br> |
| 232 |
|
|
<br> |
| 233 |
|
|
Priprava za intravensko injiciranje<br> |
| 234 |
|
|
<br> |
| 235 |
|
|
Odmerek ampicilina (1 g) je treba raztopiti v 10 ml vode za injekcije in |
| 236 |
|
|
ga intravensko injicirati počasi (10 do 15 minut).<br> |
| 237 |
|
|
<br> |
| 238 |
|
|
Intravensko infundiranje<br> |
| 239 |
|
|
Za intravensko infundiranje se uporablja samo odmerek 1 g. Vsebino prebodne |
| 240 |
|
|
stekleničke je treba raztopiti v 3,5 ml vode za injekcije, nato pa dodati |
| 241 |
|
|
v 500 ml infuzijske raztopine. Ampicilin je stabilen v naslednjih raztopinah:<br> |
| 242 |
|
|
– petodstotni raztopini glukoze (1 uro)<br> |
| 243 |
|
|
– desetodstotni raztopini glukoze(1 uro)<br> |
| 244 |
|
|
– petodstotni raztopini glukoze in fiziološke raztopine (1 uro)<br> |
| 245 |
|
|
– natrijevem laktatu (4 ure)<br> |
| 246 |
|
|
– fiziološki raztopini (8 ur)<br> |
| 247 |
|
|
– ringerjevi raztopini (8 ur).<br> |
| 248 |
|
|
<br> |
| 249 |
|
|
7. IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET<br> |
| 250 |
|
|
<br> |
| 251 |
|
|
PLIVA LJUBLJANA, farmacevtska industrija, d. o. o.<br> |
| 252 |
|
|
Dunajska 51<br> |
| 253 |
|
|
1000 Ljubljana, Slovenija<br> |
| 254 |
|
|
<br> |
| 255 |
|
|
8. ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET<br> |
| 256 |
|
|
5363-I-53/02<br> |
| 257 |
|
|
<br> |
| 258 |
|
|
9. DATUM DOVOLJENJA ZA PROMET<br> |
| 259 |
|
|
29.1.2002<br> |
| 260 |
|
|
<br> |
| 261 |
|
|
10. DATUM ZADNJE REVIZIJE BESEDILA<br> |
| 262 |
|
|
5.10.2001<br> |
| 263 |
|
|
<br> |
| 264 |
|
|
</body> |
| 265 |
|
|
</html> |
Parent Directory
| 
Revision Log