1 |
<!DOCTYPE html PUBLIC "-//W3C//DTD HTML 4.01 Transitional//EN"> |
2 |
<html> |
3 |
<head> |
4 |
<meta http-equiv="content-type" content="text/html; charset=ISO-8859-1"> |
5 |
<title>PENBRITIN</title> |
6 |
</head> |
7 |
<body> |
8 |
<b>TEMELJNE ZNAČILNOSTI ZDRAVILA</b><br> |
9 |
<br> |
10 |
<br> |
11 |
1. IME ZDRAVILA<br> |
12 |
<br> |
13 |
<b>PENBRITIN®</b> prašek za raztopino za injiciranje/infundiranje 1 g<br> |
14 |
<br> |
15 |
ampicillinum<br> |
16 |
<br> |
17 |
2. KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA<br> |
18 |
<br> |
19 |
Ena prebodna steklenička vsebuje 1 g ampicilina v obliki natrijeve soli.<br> |
20 |
Pomožnih snovi ni. <br> |
21 |
<br> |
22 |
3. FARMACEVTSKA OBLIKA<br> |
23 |
<br> |
24 |
prašek za raztopino za injiciranje/infundiranje<br> |
25 |
<br> |
26 |
4. KLINIČNI PODATKI<br> |
27 |
<br> |
28 |
4.1 Terapevtske indikacije<br> |
29 |
<br> |
30 |
Uporaba injekcij Penbritin je indicirana za zdravljenje okužb, ki so jih |
31 |
povzročili mikroorganizmi, občutljivi za ampicilin, ko je potrebno zdravilo |
32 |
dajati parenteralno:<br> |
33 |
– okužbe zgornjega in spodnjega dela dihal<br> |
34 |
– okužbe sečil, gonoreja (kjer so gonokoki ostali zanj občutljivi) |
35 |
<br> |
36 |
– okužbe prebavil<br> |
37 |
– meningitis, endokarditis, septikemija<br> |
38 |
– listerioza in enterokokne okužbe.<br> |
39 |
<br> |
40 |
4.2 Odmerjanje in način uporabe<br> |
41 |
<br> |
42 |
Ampicilin se injicira intramuskularno ali intravensko. Odmerek je odvisen |
43 |
od tega, kako huda je okužba, bolnikove starosti in delovanja ledvic.<br> |
44 |
<br> |
45 |
Odrasli<br> |
46 |
6 do 12 g na dan i.m. ali i.v., razdeljeno na 6 obrokov (na vsake 4 ure)<br> |
47 |
Dnevni odmerek za nekatere okužbe, npr. enterokokni endokarditis ali meningitis, |
48 |
znaša do 18 g.<br> |
49 |
<br> |
50 |
Otroci, stari več kot en mesec<br> |
51 |
100 do 400 mg/kg/dan, razdeljeno na 4 do 6 obrokov (na vsakih 6 oziroma 4 |
52 |
ure)<br> |
53 |
<br> |
54 |
Novorojenčki<br> |
55 |
100 do 400 mg/kg i.v. na dan, razdeljeno na 3 do 4 obroke (na vsakih 8 oziroma |
56 |
6 ur)<br> |
57 |
Novorojenčki, stari manj kot en teden<br> |
58 |
50 do 100 mg/kg i.v. na dan, razdeljeno na 2 obroka (na vsakih 12 ur)<br> |
59 |
<br> |
60 |
Odmerek zdravila je treba zmanjšati bolnikom z ledvično okvaro: tisti, ki |
61 |
imajo ledvični očistek 10 do 50 ml/min, dobijo normalen enkraten odmerek |
62 |
na 12 ur, tisti, pri katerih znaša ledvični očistek manj kot 10 ml/min, pa |
63 |
na vsakih 24 ur. Bolnikom na hemodializi je treba dializirano količino ampicilina |
64 |
nadoknaditi. S hemodializo se ga v šestih urah izloči 40 odstotkov.<br> |
65 |
<br> |
66 |
4.3. Kontraindikacije<br> |
67 |
<br> |
68 |
Ampicilin se ne sme dajati bolnikom, pri katerih se je že kdaj pojavila preobčutljivostna |
69 |
reakcija na katerikoli penicilinski antibiotik. <br> |
70 |
<br> |
71 |
4.4.Posebna opozorila in previdnostni ukrepi<br> |
72 |
<br> |
73 |
Zaradi možne navzkrižne občutljivosti z ampicilinom je treba zdravilo posebej |
74 |
previdno dajati bolnikom, ki so preobčutljivi za cefalosporinske antibiotike.<br> |
75 |
Pri bolnikih z infekcijsko mononukleozo ali kronično limfocitno levkemijo |
76 |
se lahko med zdravljenjem z ampicilinom pojavijo makulopapulozni izpuščaji. |
77 |
<br> |
78 |
Bolnikom z ledvično okvaro je treba odmerek zdravila prilagoditi (gl. 4.2 |
79 |
Odmerjanje in način uporabe).<br> |
80 |
<br> |
81 |
4.5. Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij<br> |
82 |
<br> |
83 |
Antibiotiki, ki delujejo bakteriostatično, npr. kloramfenikol, eritromicin, |
84 |
sulfonamidi in tetraciklini, lahko zmanjšajo baktericidno učinkovitost ampicilina |
85 |
in drugih penicilinov, zato se je treba njihovi sočasni uporabi izogibati.<br> |
86 |
Ampicilin lahko zmanjša učinkovitost estrogena in peroralnih kontracepcijskih |
87 |
sredstev.<br> |
88 |
Pri bolnikih, ki sočasno dobivajo ampicilin in alopurinol, še posebej pri |
89 |
bolnikih s hiperurikemijo, se lahko pogosteje pojavijo kožni izpuščaji.<br> |
90 |
Probenecid lahko zmanjša tubulno sekrecijo ampicilina, zaradi česar se zveča |
91 |
njegova koncentracija v krvi.<br> |
92 |
Med zdravljenjem z ampicilinom so lahko izvidi neencimskega testa za ugotavljanje |
93 |
glukoze v seču lažno pozitivni.<br> |
94 |
Ampicilin se zaradi vzajemne inaktivacije in vitro ne sme uporabljati v isti |
95 |
raztopini z aminoglikozidnimi antibiotiki (gl. 6.2 Inkompatibilnost).<br> |
96 |
<br> |
97 |
4.6. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem<br> |
98 |
<br> |
99 |
Čeprav v reprodukcijskih raziskavah pri živalih niso ugotovili škodljivega |
100 |
delovanja ampicilina na plodnost ali plod, se ga sme med nosečnostjo uporabljati |
101 |
samo, kadar je to nujno potrebno.<br> |
102 |
Posebej previdno ga je treba dajati materam, ki dojijo, kajti zdravilo se |
103 |
izloča v materino mleko. <br> |
104 |
<br> |
105 |
4.7. Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji<br> |
106 |
Podatkov o vplivu ampicilina na sposobnost upravljanja vozil in strojev ni.<br> |
107 |
<br> |
108 |
<br> |
109 |
<br> |
110 |
4.8. Neželeni škodljivi učinki<br> |
111 |
<br> |
112 |
Neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem z ampicilinom, so |
113 |
redki, ponavadi prehodni in blagi in zaradi njih zdravila ni treba prenehati |
114 |
uporabljati. Najpogostejši stranski učinek so makulopapulozni izpuščaji.<br> |
115 |
Med uporabo ampicilina, zlasti peroralno, se lahko pojavijo prebavne motnje, |
116 |
še posebej driska, slabost in bruhanje. Tako kot med zdravljenjem z drugimi |
117 |
antibiotiki širokega spektra se lahko tudi med uporabo ampicilina (čeprav |
118 |
zelo redko) pojavi psevdomembranozni kolitis. To možnost je treba upoštevati |
119 |
pri bolnikih, ki dobijo med zdravljenjem ali po njem hudo drisko.<br> |
120 |
Preobčutljivostne reakcije – koprivnica, zvišana telesna temperatura, multiformni |
121 |
eritem – se pojavijo redko, anafilaktične reakcije pa zelo redko.<br> |
122 |
Znani so primeri reverzibilne levkopenije, trombocitopenije, hemolitične |
123 |
anemije in intersticijskega nefritisa, ki so se pojavili zlasti pri tistih |
124 |
bolnikih, ki so dobivali velike odmerke ampicilina.<br> |
125 |
Po intramuskularnem ali intravenskem injiciranju se lahko pojavijo lokalno |
126 |
draženje in bolečine na mestu vbrizganja ter tromboflebitis. <br> |
127 |
<br> |
128 |
4.9. Preveliko odmerjanje<br> |
129 |
<br> |
130 |
Simptomi in znaki predoziranja ampicilina so nevrološki, tudi konvulzije, |
131 |
ki se lahko pojavijo pri bolnikih z veliko koncentracijo ampicilina v cerebrospinalni |
132 |
tekočini.<br> |
133 |
<br> |
134 |
Zdravilo je priporočeno prenehati uporabljati. Zdravljenje je simptomatsko. |
135 |
Zagotoviti je treba delovanje vitalnih organov. Ampicilin se lahko iz telesa |
136 |
odstrani s hemodializo.<br> |
137 |
<br> |
138 |
<br> |
139 |
5. FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI<br> |
140 |
<br> |
141 |
5.1 Farmakodinamične lastnosti <br> |
142 |
<br> |
143 |
Ampicilin je polsintetični penicilin s širokim spektrom protimikrobnega delovanja. |
144 |
Učinkuje tako, da zavira biosintezo mukopeptidov v celični steni. Njegov |
145 |
način delovanja je torej podoben benzilpenicilinovemu, kot aminopenicilin |
146 |
pa ima poleg tega še stransko verigo, vezano na penicilinovo osnovno strukturo, |
147 |
zaradi česar bolje prodira skozi zunanjo membrano nekaterih po Gramu negativnih |
148 |
bakterij in ima širši spekter delovanja. Učinkuje na veliko po Gramu pozitivnih |
149 |
in negativnih aerobnih in anaerobnih bakterij, med njimi tudi na hemolitične |
150 |
streptokoke alfa in beta, Streptococcus pneumoniae, stafilokoke (tiste, ki |
151 |
ne izdelujejo penicilinaze), Bacillus anthracis, Clostridium sp., Corynebacterium |
152 |
xerose, večino sevov enterokokov, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, |
153 |
Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis in veliko sevov salmonele (tudi |
154 |
Salmonella typhi), Shigella in Escherichia coli.<br> |
155 |
Penicilinaza inaktivira ampicilin, zato je ta neučinkovit proti mikroorganizmom, |
156 |
ki izdelujejo ta encim. Med njimi so nekateri sevi stafilokokov, Pseudomonas |
157 |
aeruginosa, P. vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes in |
158 |
nekateri sevi Escherichia coli.<br> |
159 |
<br> |
160 |
<br> |
161 |
5.2 Farmakokinetične lastnosti <br> |
162 |
<br> |
163 |
Po intramuskularni uporabi 500 mg ampicilina je njegova plazemska koncentracija |
164 |
(5 do 15 μg/ml) največja čez eno uro. Po intravenski uporabi znaša največja |
165 |
serumska koncentracija 12 do 29 μg/ml. Po uporabi dvojnega odmerka je tudi |
166 |
največja koncentracija približno dvakrat večja. Med nosečnostjo se plazemska |
167 |
koncentracija zaradi zvečanja prostornine zunajcelične vode in ledvičnega |
168 |
očistka zmanjša. Pri novorojenčkih in nedonošenčkih, ki so dobili 10 ali |
169 |
25 mg/kg, je povprečna največja plazemska koncentracija 20 oziroma 60 mg/kg; |
170 |
povprečna plazemska razpolovna doba izločanja traja v prvem tednu življenja |
171 |
4 ure, v drugem 2,8 ur in v tretjem 1,7 ur.<br> |
172 |
Na plazemske beljakovine se veže okoli 20 odstotkov ampicilina. Po telesu |
173 |
se obsežno razporedi; njegove koncentracije so velike v ascitesni, plevralni |
174 |
in sklepni tekočini, žolčnih izvodilih, ledvičnem tkivu in seču. Pri bolnikih |
175 |
z meningitisom prehaja skozi krvno-možgansko pregrado. Kopiči se v amnijski |
176 |
tekočini, kar je posledica plodovega ledvičnega izločanja. Po treh 500-miligramskih |
177 |
odmerkih, ki jih je zaužila nosečnica, znaša 2,5 mg/l, kar je enako kot 0,2 |
178 |
do 2 mg/l v krvi.<br> |
179 |
Plazemska razpolovna doba traja uro do uro in pol. Ampicilin se skozi ledvice |
180 |
izloča z glomerulno filtracijo in tubulno sekrecijo. Šest ur po njegovi parenteralni |
181 |
uporabi se ga s sečem izloči približno 60 do 80 odstotkov. Ledvična okvara |
182 |
upočasni njegovo izločanje. Pri bolnikih z anurijo se plazemska razpolovna |
183 |
doba podaljša na osem do devet ur. S hemodializo se zmanjša vrednost ampicilina |
184 |
v krvi: v šestih urah se iz telesa odstrani približno 40 odstotkov odmerka |
185 |
zdravila. Peritonealna dializa ne vpliva na njegovo izločanje.<br> |
186 |
Čeprav se večina ampicilina izloči skozi ledvice, je njegova koncentracija |
187 |
precej velika tudi v žolču (do 50-krat večja kot v serumu). Nekaj ga je v |
188 |
enterohepatskem obtoku, nekaj pa se ga izloči z blatom.<br> |
189 |
<br> |
190 |
5.3 Predklinični podatki o varnosti <br> |
191 |
<br> |
192 |
V raziskavah o vplivu na reprodukcijske sposobnosti in o teratogenem delovanju |
193 |
ampicilina pri živalih, ki so dobivale odmerke, nekajkrat večje od odmerkov |
194 |
za ljudi, niso ugotovili škodljivega delovanja na plodnost ali plod.<br> |
195 |
<br> |
196 |
6. FARMACEVTSKI PODATKI<br> |
197 |
<br> |
198 |
6.1. Seznam pomožnih snovi<br> |
199 |
Pomožnih snovi ni.<br> |
200 |
<br> |
201 |
6. 2. Inkompatibilnosti<br> |
202 |
<br> |
203 |
Po kombinirani in vitro uporabi ampicilina in aminoglikozidov se pojavi vzajemna |
204 |
inaktivacija. Če bolnik dobiva sočasno oba antibiotika, sme dobiti drugega |
205 |
najmanj eno uro po prejemu prvega. <br> |
206 |
<br> |
207 |
6. 3. Rok uporabnosti<br> |
208 |
<br> |
209 |
48 mesecev<br> |
210 |
Raztopino je treba uporabiti najpozneje eno uro po njeni pripravi.<br> |
211 |
<br> |
212 |
<br> |
213 |
6. 4. Posebna navodila za shranjevanje<br> |
214 |
<br> |
215 |
Zdravilo se shranjuje pri sobni temperaturi (15 do 25º C).<br> |
216 |
Pripravljena raztopina se shranjuje na hladnem (2 do 8º C).<br> |
217 |
<br> |
218 |
6. 5. Vrsta ovojnine in vsebina<br> |
219 |
<br> |
220 |
zloženka<br> |
221 |
prebodna steklenička iz prozornega stekla, 10 ml<br> |
222 |
zamašek iz brombutila<br> |
223 |
aluminijasta zaporka<br> |
224 |
50 prebodnih stekleničk<br> |
225 |
<br> |
226 |
6. 6. Navodila za pripravo in ravnanje z zdravilom<br> |
227 |
<br> |
228 |
Priprava za intramuskularno injiciranje<br> |
229 |
<br> |
230 |
Odmerek ampicilina (1 g) je treba raztopiti v 4 ml vode za injekcije. Raztopino |
231 |
je treba uporabiti najpozneje eno uro po njeni pripravi.<br> |
232 |
<br> |
233 |
Priprava za intravensko injiciranje<br> |
234 |
<br> |
235 |
Odmerek ampicilina (1 g) je treba raztopiti v 10 ml vode za injekcije in |
236 |
ga intravensko injicirati počasi (10 do 15 minut).<br> |
237 |
<br> |
238 |
Intravensko infundiranje<br> |
239 |
Za intravensko infundiranje se uporablja samo odmerek 1 g. Vsebino prebodne |
240 |
stekleničke je treba raztopiti v 3,5 ml vode za injekcije, nato pa dodati |
241 |
v 500 ml infuzijske raztopine. Ampicilin je stabilen v naslednjih raztopinah:<br> |
242 |
– petodstotni raztopini glukoze (1 uro)<br> |
243 |
– desetodstotni raztopini glukoze(1 uro)<br> |
244 |
– petodstotni raztopini glukoze in fiziološke raztopine (1 uro)<br> |
245 |
– natrijevem laktatu (4 ure)<br> |
246 |
– fiziološki raztopini (8 ur)<br> |
247 |
– ringerjevi raztopini (8 ur).<br> |
248 |
<br> |
249 |
7. IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET<br> |
250 |
<br> |
251 |
PLIVA LJUBLJANA, farmacevtska industrija, d. o. o.<br> |
252 |
Dunajska 51<br> |
253 |
1000 Ljubljana, Slovenija<br> |
254 |
<br> |
255 |
8. ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET<br> |
256 |
5363-I-53/02<br> |
257 |
<br> |
258 |
9. DATUM DOVOLJENJA ZA PROMET<br> |
259 |
29.1.2002<br> |
260 |
<br> |
261 |
10. DATUM ZADNJE REVIZIJE BESEDILA<br> |
262 |
5.10.2001<br> |
263 |
<br> |
264 |
</body> |
265 |
</html> |